Verapamil 72

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Principe actif: Verapamil - Marques, usage médical, clinique Marques données, usage médical, clinique Catégorie de médicaments de données Agents vasodilatateurs Antiarythmiques Calcium-canal agents bloquant Dosage Forms Capsule (libération prolongée) Liquid Tablet Tablet Solution (à libération prolongée) Apo-Verap Arpamyl Berkatens Calan Calan SR Cardiagutt Cardibeltin Cordilox Covera-HS Dignover Dilacoran Drosteakard Geangin Iproveratril Isoptimo Isoptin Isoptin SR Novo-Veramil NU-Verap Quasar Securon Tarka Univer Vasolan Veracim Veramex Verapamil Verapamil Verapamil HCl Usan: Ban: Inn verapamilo Inn-Spanish Verapamilum Inn-latin Veraptin Verelan Verelan PM Verexamil Pour le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine. Verapamil, un agent anti-arythmique de classe IV, est utilisé comme un blocage des canaux calciques (BCC) un agent pour le traitement de l'angine de poitrine, l'hypertension, ainsi que pour les tachyarythmies supraventriculaires. Mécanisme d'action Peut-être par déformation de la voie, l'inhibition des mécanismes de déclenchement d'ions contrôle, et / ou interférer avec la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique, vérapamil, comme le diltiazem, inhibe l'afflux de calcium extracellulaire à travers à la fois le myocarde et des cellules musculaires lisses vasculaires membranes. L'inhibition résultante des processus contractiles des cellules musculaires lisses du myocarde entraîne une dilatation des artères coronaires et systémiques, l'amélioration de l'apport d'oxygène au tissu myocardique et une diminution de la résistance périphérique totale, la pression artérielle systémique et la post-charge. LD 50 8 mg / kg (i. v. chez la souris) Verapamil HCl Métabolisme Biotrnasformation / médicament est contre-indiqué dans: 1. sévère dysfonction ventriculaire gauche. 2. Hypotension (pression systolique inférieure à 90 mm Hg) ou un choc cardiogénique. 3. Maladie du sinus (sauf chez les patients ayant un fonctionnement stimulateur cardiaque ventricular artificiel). 4. deuxième ou du bloc AV du troisième degré (sauf chez les patients ayant un fonctionnement stimulateur cardiaque ventricular artificiel). 5. Les patients présentant un flutter auriculaire ou la fibrillation auriculaire et d'une dérivation des voies accessoires (par exemple, Wolff-Parkinson-White, syndromes Lown-Ganong-Levine). 6. Les patients présentant une hypersensibilité connue au vérapamil HCl. Verapamil subit une biotransformation par principalement CYP3A4, CYP1A2 cependant et les membres de la sous-famille de CYP2C sont impliquées dans son métabolisme. L'administration concomitante de vérapamil avec d'autres médicaments métabolisés par les enzymes mentionnées ci-dessus peut modifier la biodisponibilité du verapmail et / ou les autres médicaments. Par conséquent, l'administration concomitante de médicaments d'index thérapeutique étroit avec pathwyas métaboliques semblables que le vérapamil doit être soigneusement contrôlée. De même, les niveaux vérapamil plasmatiques chez les patients avec cysfuction hépatique whould être soigneusement surveillés, en raison de la diminution des clearanc verapmil chez ces patients. Alcool: vérapamil a été trouvé pour inhiber l'élimination de l'éthanol de manière significative, ce qui entraîne des concentrations d'éthanol dans le sang qui peuvent prolonger les effets enivrants de l'alcool. Agents antinéoplasiques: Verapamil peut augmenter l'efficacité de doxorubicine à la fois dans les systèmes de culture de tissus et chez les patients. Il augmente le taux de doxorubicine sérique. L'absorption de vérapamil peut être réduite par le cyclophosphamide, oncovin, procarbazine, prednisone (COPP) et les vindésine, adriamycine, cisplatine (ACC) régimes cytotoxique de médicaments. L'administration concomitante de vérapamil R peut diminuer la clairance du paclitaxel. Aspirine: Dans quelques cas rapportés, l'administration concomitante de vérapamil avec de l'aspirine a conduit à une augmentation du temps de saignement supérieur à celui observé avec l'aspirine seule. Les bêta-bloquants: Des études contrôlées dans un petit nombre de patients suggèrent que l'utilisation concomitante de vérapamil et orales des agents de blocage bêta-adrénergiques peut être bénéfique chez certains patients souffrant d'angine ou d'hypertension chronique stable, mais les informations disponibles ne suffit pas de prévoir avec certitude les effets de traitement concomitant chez les patients ayant une dysfonction ventriculaire gauche ou des anomalies de la conduction cardiaque. Un traitement concomitant avec des inhibiteurs et vérapamil bêta-adrénergiques peut entraîner des effets additifs négatifs sur le taux d'entendre, la conduction auriculo-ventriculaire et / ou la contractilité cardiaque. La combinaison de vérapamil à libération prolongée et des agents de blocage bêta-adrénergiques n'a pas été étudié. Cependant, il y a eu des rapports de bradycardie excessive et le bloc AV, y compris un bloc cardiaque complet, lorsque la combinaison a été utilisée pour le traitement de l'hypertension. Pour les patients hypertendus, les risques de la thérapie combinée peuvent l'emporter sur les avantages potentiels. L'association doit être utilisée avec prudence et une surveillance étroite. Dans une étude portant sur 15 patients traités avec des doses élevées de propranolol (de dose médiane, 480 mg / plage de jour 160-1280 mg / jour) pour l'angine de poitrine sévère, avec la fonction ventriculaire gauche préservée (fraction d'éjection supérieure à 35), les effets hémodynamiques de plus le traitement par le chlorhydrate de vérapamil ont été évalués en utilisant des méthodes invasives. L'ajout de vérapamil à haute dose bêta-bloquants induit des effets inotropes et chronotropes négatifs modestes qui ne sont pas suffisamment grave pour limiter à court terme (48 heures) de la thérapie de combinaison dans cette étude. Ces effets cardiodépresseurs modestes ont persisté pendant plus de 6, mais moins de 30 heures après le retrait brusque des bêta-bloquants et étaient étroitement liés à des niveaux plasmatiques de propranolol. La principale interaction vérapamil / bêta-bloquant dans cette étude semble être hémodynamique plutôt que électrophysiologique. Dans d'autres études vérapamil n'a pas induit généralement inotrope négatif significatif, chronotrope, ou des effets dromotropes chez les patients dont la fonction ventriculaire gauche préservée recevant des doses faibles ou modérées de propranolol (inférieur ou égal à 320 mg / jour) chez certains patients cependant, la thérapie combinée ne produire de tels effets. Par conséquent, si la thérapie combinée est utilisée, une surveillance étroite de l'état clinique doit être effectuée. La thérapie combinée doit généralement être évité chez les patients présentant des anomalies de la conduction auriculo-ventriculaire et ceux dont la fonction gauche enfoncé ventriculaire. bradycardie asymptomatique (36 battements / min) avec un stimulateur cardiaque auriculaire errant a été observée chez un patient recevant une administration concomitante timolol (un bloqueur bêta-adrénergique) et collyres vérapamil par voie orale. Une diminution de métoprolol et le propranolol jeu a été observé lorsque chaque médicament est administré en concomitance avec le vérapamil. Un effet variable a été vu lorsque le vérapamil et l'aténolol ont été donnés ensemble. Digitalis: L'utilisation clinique de vérapamil chez les patients digitalisés a montré la combinaison bien tolérée si les doses de digoxine sont correctement ajustés. Cependant, le traitement de vérapamil chronique peut augmenter les niveaux sériques de digoxine de 50 à 75 au cours de la première semaine de traitement, et cela peut entraîner la toxicité des digitaliques. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, l'influence du vérapamil sur la cinétique de la digoxine est amplifié. Verapamil peut réduire la clairance corporelle totale et la clairance extrarénale de digitoxine par 27 et 29, respectivement. Les doses d'entretien et de digitalisation devraient être réduites lorsque le vérapamil est administré, et le patient doivent être réévaluées pour éviter de surcharger ou underdigitalization. Chaque fois que overdigitalization est suspectée, la dose quotidienne de digitaliques doit être réduite ou temporairement interrompu. Sur l'arrêt du vérapamil HCl l'utilisation, le patient doit être réévalué pour éviter underdigitalization. Dans les essais cliniques antérieurs avec d'autres formulations de vérapamil liées au contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients digitalisés qui avaient une fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire, les taux ventriculaires inférieures à 50 / min au repos, ont eu lieu dans 15 des patients, et une hypotension asymptomatique se sont produits dans 5 des patients. Agents antihypertenseurs: vérapamil administré de manière concomitante avec des agents antihypertenseurs oraux (par exemple, des vasodilatateurs, conversion de l'angiotensine inhibiteurs de l'enzyme, les diurétiques, les bêta-bloquants) ont généralement un effet additif sur l'abaissement de la pression artérielle. Les patients recevant ces combinaisons doivent être surveillés de manière appropriée. l'utilisation concomitante d'agents qui atténuent la fonction alpha-adrénergique avec du vérapamil peut entraîner une réduction de la pression artérielle qui est excessif chez certains patients. Un tel effet a été observé dans une étude après l'administration concomitante de vérapamil et de la prazosine. Disopyramide: Tant que des données sur les interactions possibles entre le vérapamil et le disopyramide sont obtenus, disopyramide ne doit pas être administré dans les 48 heures avant ou 24 heures après l'administration de vérapamil. Flecainide: Une étude chez des volontaires sains a montré que l'administration concomitante de flecainide et le vérapamil peut avoir des effets additifs sur la contractilité du myocarde, la conduction AV et la repolarisation. Un traitement concomitant par la flécaïnide et le vérapamil peut entraîner un effet additif inotrope négatif et prolongation de la conduction auriculo-ventriculaire. Quinidine: Dans un petit nombre de patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique (IHSS), l'utilisation concomitante de vérapamil et de quinidine a entraîné une hypotension significative. Tant que de nouvelles données sont obtenues, la thérapie combinée de vérapamil et de quinidine chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique devrait probablement être évitée. Les effets électrophysiologiques de quinidine et le vérapamil sur la conduction AV ont été étudiés chez 8 patients. Verapamil contrecarré de manière significative les effets de la quinidine sur la conduction AV. Il y a eu un rapport de niveaux de quinidine a augmenté au cours du traitement de vérapamil. Nitrates: vérapamil a été donné concomitantly avec les nitrates à court et à longue durée d'action sans interactions médicamenteuses indésirables. Le profil pharmacologique des deux médicaments et l'expérience clinique suggèrent des interactions bénéfiques. Cimétidine: L'interaction entre la cimétidine et le vérapamil chroniquement administré n'a pas été étudié. Des résultats variables sur la clairance ont été obtenus dans des études aiguës de volontaires sains, la clairance du vérapamil était soit réduite ou inchangée. Lithium: sensibilité accrue aux effets du lithium (neurotoxicité) a été rapporté au cours de vérapamil-lithium niveaux traitement au lithium concomitants ont été observés parfois pour augmenter, parfois à diminuer, et parfois d'être inchangé. Les patients recevant les deux médicaments doivent être étroitement surveillés. Carbamazépine: la thérapie Verapamil peut augmenter les concentrations de carbamazépine pendant la thérapie combinée. Cela peut produire des effets secondaires tels que la carbamazépine diplopie, céphalées, ataxie, ou des vertiges. Rifampicine: La thérapie à la rifampine peut nettement réduire la biodisponibilité orale de vérapamil. Phénobarbital: la thérapie phénobarbital peut augmenter la clairance de vérapamil. Cyclosporine: la thérapie Verapamil peut augmenter les taux sériques de cyclosporine. Théophylline: Verapamil peut inhiber la clairance et augmenter les taux plasmatiques de théophylline. Anesthésie Inhalation: Les expérimentations animales ont montré que les anesthésiques inhalés dépriment l'activité cardiovasculaire en diminuant le mouvement vers l'intérieur des ions calcium. Lorsqu'il est utilisé de façon concomitante, les anesthésiques et les antagonistes du calcium, comme le vérapamil, devraient chacun être titrés avec soin pour éviter une dépression cardiovasculaire excessive. Curarisants: Les données cliniques et les études animales suggèrent que le vérapamil peut potentialiser l'activité des agents bloquants neuromusculaires (curare-like et dépolarisants). Il peut être nécessaire de diminuer la dose de vérapamil et / ou la dose de l'agent de blocage neuromusculaire lorsque les médicaments sont utilisés en même temps.